通辽科技大市场暨内蒙古东部常设技术市场

盐酸吉西他滨及注射剂

    所属领域：生物医药与医疗器械

    单位名称：重庆莱美药业股份有限公司

    成果简介：该课题列入了重庆市科技攻关计划，课题立项名称为：盐酸吉西他滨及注射剂，立项编号为：cstc2011ggC10006-04。盐酸吉西他滨稳定性较差，在水溶液中很不稳定，易分解。目前上市的盐酸吉西他滨制剂均为冻干粉针，在常规的真空冷冻干燥过程中容易脱掉盐酸，盐酸丢失后，游离的吉西他滨在复溶过程中会析出，产生丁达尔现象，从而使得复溶后的溶液出现乳光，澄清度难以满足合格要求。因此，该公司采用创新路线合成盐酸吉西他滨，该工艺路线简短，合成所需原料易得，且都是常规试剂。制造成本比文献降低20%，合成条件没有特殊的要求，改变了杂质的分离方法，使收率更高，产品质量更好，完全满足工业化大生产的需要，提高了生产率的同时明显地降低了生产成本。制剂产品的制备方法采用一次预冻和分段干燥工艺进行冻干，各干燥阶段均选用合适的真空度与温度相配合，避免了高真空度盐酸吉西他滨脱盐酸、低真空度干燥效率低的问题，同时各干燥阶段分别采用不同的速率缓慢升温，避免升温速度过快造成盐酸吉西他滨脱酸问题。与现有技术相比，本制备方法操作简单、冻干时间短、干燥温度低，制得的盐酸吉西他滨冻干粉针产品外观结构质量好、复溶性好，复溶溶液澄清透明、未见乳光，有关物质含量低、质量安全可靠，可广泛应用于盐酸吉西他滨冻干粉针的规模化生产。

    市场分析：在我国市场销售的盐酸吉西他滨制剂只有注射剂一种剂型，分为200mg与1.0g两种规格。在我国，盐酸吉西他滨2005年被列入国家医保乙类药物，这对该药品的临床使用起到了一定的促进作用，2009年在抽样医院的医院购药金额为2.8亿元，推总到全国9000多家政府办医院，医院销售金额在13.5亿元左右。

    拟采取的转化方式：其他

    资金需求额：50万元

    推荐单位：重庆市科学技术委员会